NVP-BSK805 2HCl是一種有效、選擇性、ATP競爭性JAK2抑制劑(K_i: 0.43±0.02 nM)，IC₅₀為0.58 nM，對JAK2的選擇性很高，比對JAK1/3和TYK2的選擇性高20倍以上。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

用不同濃度的NVP-BSK805處理穩定表達JAK2 V617F的Ba/F3細胞，抑制了STAT5 磷酸化和細胞增殖，且誘導細胞凋亡，GI₅₀＜100 nM。^[1] 500 nM的NVP-BSK805處理SET-2和MB-02細胞，會觸發Bim激活，誘導細胞死亡。^[2] 

（二）動物實驗（體內實驗）

在rhEpo誘導的紅細胞增多癥小鼠模型中，口服不同濃度（50, 75或100 mg/kg）的NVP-BSK805，有效抑制rhEpo誘導的STAT5磷酸化反應、rhEpo調節的紅細胞增多和脾腫大。^[1]

參考文獻

1.Baffert F, Régnier C H, De Pover A, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010; 9(7):1945-55.

2.Rubert J, et al. Bim and Mcl-1 exert key roles in regulating JAK2 V617F cell survival. BMC cancer. 2011 Jan 19;11:24.

HB221108