AS1517499 (AS-1517499; AS 1517499)是一種高效的STAT6抑制劑（IC₅₀=21 nM），可抑制IL-4誘導(dǎo)的小鼠脾臟T細(xì)胞向Th2分化，也可通過(guò)抑制氣管平滑肌中RhoA的上調(diào)，減緩抗原誘導(dǎo)的氣管平滑肌高反應(yīng)性。 

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

AS1517499能夠抑制IL-4依賴性報(bào)告基因活性，可選擇性地阻止抗CD3-和IL-4誘導(dǎo)小鼠脾臟T細(xì)胞的輔助性T細(xì)胞2 (Th2) 分化(IC₅₀ = 2.3 nM)，并且不影響抗CD3和IL-12誘導(dǎo)Th1分化。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在反復(fù)受到卵清蛋白抗原攻擊的BALB/c小鼠中，在最后一次抗原攻擊后，觀察到支氣管肺泡灌洗液中IL-13水平升高，支氣管組織中STAT6磷酸化。這些小鼠具有增強(qiáng)的BSM對(duì)乙酰膽堿的收縮力以及支氣管組織中RhoA的上調(diào)。每次卵清蛋白暴露前1小時(shí)腹腔注射AS1517499 (10 mg/kg)幾乎完全抑制了抗原誘導(dǎo)的RhoA上調(diào)和BSM高反應(yīng)性。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Xuechao Jiang, Bingbing Zha, Xiaoming Liu, et al. STAT6 deficiency ameliorates Graves’ disease severity by suppressing thyroid epithelial cell hyperplasia. 2016, 7(12): e2506-e2506.

[2] Chiba Y, et al. A novel STAT6 inhibitor AS1517499 ameliorates antigen-induced bronchial hypercontractility in mice. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009 Nov;41(5):516-24.

HB221111