SIS3 HCl ((E)-SIS3, SIS-3 HCl)，又稱SIS 3鹽酸鹽，是一種新型的、具有細胞通透性的Smad3選擇性抑制劑，抑制TGF-β1/ALK5誘導的的Smad3磷酸化，IC₅₀為3 μM。SIS3對Smad2、ERK、MAPK/p38或PI3-kinase信號無影響。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議避光干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

SIS3 (0.3-1 μM)抑制成纖維細胞的肌成纖維細胞分化，在硬皮病成纖維細胞中，減少Smad3組成型磷酸化以及上調的I型膠原，從而在體外TGF-β1相關的正常皮膚成纖維細胞和硬皮病成纖維細胞中阻止ECM的過表達。^[1] 

（二）動物實驗（體內實驗）

在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，腹腔注射SIS3 (1-5 mg/kg)抑制STZ誘導的糖尿病性腎病中的Smad3激活和EndoMT，減少腎小球和腎小管間質中的IV型膠原以及纖連蛋白的表達，但不影響蛋白尿。^[2]

參考文獻

[1].Jinnin M et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607.

[2].Li J, et al.Blockade of endothelial-mesenchymal transition by a Smad3 inhibitor delays the early development of streptozotocin-induced diabetic nephropathy. Diabetes. 2010 Oct;59(10):2612-24.

HB230131