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IWP L6(IWPL6) |CAS 1427782-89-5

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翌圣生物 2025-08-19 05:33:01
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產品詳情:

IWP L6 (IWPL6, IWP-L6, Porcn Inhibitor III)是高活性、強效的Porcupin (Porcn)抑制劑(EC500.5 nM),Porcupin是催化Wnt蛋白棕櫚酰化的酶,IWP L6在高濃度下可以阻斷Wnt信號的傳導。IWP L6在人血漿中的穩定性高于大鼠小鼠。在HEK293細胞中,IWP-L6可顯著抑制dishevelled 2 (Dvl2)的磷酸化。

 

產品性質

英文別名(English Synonym)

Porcn Inhibitor III; IWPL6; IWP-L6

中文名稱 (Chinese Name)

N-(5-苯基-2-吡啶基)-2-[(3,4,6,7-四氫-4-氧代-3-苯基噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺

靶點(Target)

Porcn

CAS號(CAS NO.)

1427782-89-5

分子式(Formula)

C25H20N4O2S2

分子量(Molecular Weight)

472.58

外觀(Appearance)

灰白色粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

易溶于DMSO,不溶于水和乙醇

結構式(Structure)

image.png

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

IWP-L6 (Porcn Inhibitor III)有效抑制HEK293細胞中Dvl2的磷酸化,是Wnt依賴性的細胞轉導通路。IWP-L6抑制Wnt介導的胚胎腎分支形成,濃度為10 nM的IWP-L6可以顯著地減少分支形態發生,而濃度為50 nM的IWP-L6可完全阻斷Wnt信號通路。[1]

(二)動物實驗(體內實驗)

為了檢測IWP-L6對Wnt信號通路的影響,1000只Trypanosoma cruzi腹腔感染6~8周齡BALB/c小鼠,感染后第5天,第8天,第11天,和第14天腹腔給予7.5 mg /kg小鼠的IWP-L6,與未給予IWP-L6對照組相比,小鼠表現出更低的寄生蟲血癥和更低的寄生蟲載量,推測是IWP-L6可抑制Wnt信號通路而控制寄生蟲感染[2]

 

參考文獻

[1] Wang X, et al. The development of highly potent inhibitors for porcupine. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2700-4. doi: 10.1021/jm400159c. Epub 2013 Mar 19. PMID: 23477365; PMCID: PMC3631274. 

[2] Volpini X, et al. Wnt Signaling Plays a Key Role in the Regulation of the Immune Response and Cardiac Damage during Trypanosoma cruzi Infection. ACS Infect Dis. 2021 Feb 11. doi: 10.1021/acsinfecdis.0c00590. Epub ahead of print. PMID: 33573383. 

[3] Dodge ME, et al. Diverse chemical scaffolds support direct inhibition of the membrane-bound O-acyltransferase porcupine. J Biol Chem. 2012 Jun 29;287(27):23246-54. doi: 10.1074/jbc.M112.372029. Epub 2012 May 15. PMID: 22593577; PMCID: PMC3391103.

HB220426

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