IWP L6 (IWPL6, IWP-L6, Porcn Inhibitor III)是高活性、強效的Porcupin (Porcn)抑制劑(EC50為0.5 nM),Porcupin是催化Wnt蛋白棕櫚酰化的酶,IWP L6在高濃度下可以阻斷Wnt信號的傳導。IWP L6在人血漿中的穩定性高于大鼠小鼠。在HEK293細胞中,IWP-L6可顯著抑制dishevelled 2 (Dvl2)的磷酸化。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
Porcn Inhibitor III; IWPL6; IWP-L6 |
中文名稱 (Chinese Name) |
N-(5-苯基-2-吡啶基)-2-[(3,4,6,7-四氫-4-氧代-3-苯基噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺 |
靶點(Target) |
Porcn |
CAS號(CAS NO.) |
1427782-89-5 |
分子式(Formula) |
C25H20N4O2S2 |
分子量(Molecular Weight) |
472.58 |
外觀(Appearance) |
灰白色粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO,不溶于水和乙醇 |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
IWP-L6 (Porcn Inhibitor III)有效抑制HEK293細胞中Dvl2的磷酸化,是Wnt依賴性的細胞轉導通路。IWP-L6抑制Wnt介導的胚胎腎分支形成,濃度為10 nM的IWP-L6可以顯著地減少分支形態發生,而濃度為50 nM的IWP-L6可完全阻斷Wnt信號通路。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
為了檢測IWP-L6對Wnt信號通路的影響,1000只Trypanosoma cruzi腹腔感染6~8周齡BALB/c小鼠,感染后第5天,第8天,第11天,和第14天腹腔給予7.5 mg /kg小鼠的IWP-L6,與未給予IWP-L6對照組相比,小鼠表現出更低的寄生蟲血癥和更低的寄生蟲載量,推測是IWP-L6可抑制Wnt信號通路而控制寄生蟲感染。[2]
參考文獻
[1] Wang X, et al. The development of highly potent inhibitors for porcupine. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2700-4. doi: 10.1021/jm400159c. Epub 2013 Mar 19. PMID: 23477365; PMCID: PMC3631274.
[2] Volpini X, et al. Wnt Signaling Plays a Key Role in the Regulation of the Immune Response and Cardiac Damage during Trypanosoma cruzi Infection. ACS Infect Dis. 2021 Feb 11. doi: 10.1021/acsinfecdis.0c00590. Epub ahead of print. PMID: 33573383.
[3] Dodge ME, et al. Diverse chemical scaffolds support direct inhibition of the membrane-bound O-acyltransferase porcupine. J Biol Chem. 2012 Jun 29;287(27):23246-54. doi: 10.1074/jbc.M112.372029. Epub 2012 May 15. PMID: 22593577; PMCID: PMC3391103.
HB220426
報價:面議
已咨詢17次干細胞Wnt信號通路
報價:面議
已咨詢55次抑制劑和篩選化合物庫
報價:面議
已咨詢33次其他
報價:面議
已咨詢44次標準品
報價:面議
已咨詢41次標準品
報價:面議
已咨詢43次標準品
報價:面議
已咨詢34次標準品
報價:面議
已咨詢429次針頭