PF-670462 (PF670462, PF 670462) 是一種有效的、選擇性的CKIε和CKIδ抑制劑，其IC50值分別為7.7 nM和14 nM。PF-670462也是一種弱增殖抑制劑，可以適度抑制HEK293和HT1080細(xì)胞的生長(zhǎng)。PF-670462能夠參與高爾基體和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)間的神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)移過(guò)程，并影響肌動(dòng)蛋白絲的固結(jié)，也可以阻礙N-甲酰基Met-Leu-Phe處理的細(xì)胞前端的穩(wěn)定性。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)PF-670462 對(duì)Wnt/β-catenin信號(hào)通路的影響，使用1 μL不同濃度PF-670462 處理HEK293STF3A細(xì)胞系16 h后，檢測(cè)其Wnt/β-catenin報(bào)告基因表達(dá)情況。經(jīng)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，PF-670462抑制Wnt/β-catenin信號(hào)通路的IC50值約為17 nM。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了觀察PF-670462對(duì)博來(lái)霉素誘導(dǎo)的急性肺纖維化模型的影響，將35 μL 105 mU的博來(lái)霉素通過(guò)鼻腔給藥到6~8周齡C57BL/c小鼠。而在給予博來(lái)霉素處理前一天，以30 mg/kg PF-670462腹腔注射，連續(xù)處理3天后檢測(cè)早期纖維化反應(yīng)。與未給藥組相比，給藥阻止了p38 MAPK磷酸化水平，并降低了IL-6, TIMP-1, COL-1A, COL-3等纖維化基因的表達(dá)。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Cheong JK, et al. IC261 induces cell cycle arrest and apoptosis of human cancer cells via CK1δ/? and Wnt/β-catenin independent inhibition of mitotic spindle formation. Oncogene. 2011 Jun 2;30(22):2558-69.

[2] Keenan CR, et al. Casein Kinase 1δ/ε Inhibitor, PF670462 Attenuates the Fibrogenic Effects of Transforming Growth Factor-β in Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2018 Jul 10; 9:738.

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