TP0427736 HCl (TP-427736 HCl)，TP0427736的鹽酸鹽形式，是一種有效的ALK5 (TGF-βRI)抑制劑，IC50為2.72 nM，比作用于ALK3高300倍（IC50為836 nM）。ALK5是一種膜結合絲氨酸/蘇氨酸激酶，介導TGFβ信號轉導，是治療癌癥的理想靶標。TP0427736還能抑制Smad2/3磷酸化。

產品信息

組分信息

儲存條件

粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議分裝后-25~-15℃保存，避免反復凍融。

使用說明

1. 應用濃度

具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。

2. 使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

1）細胞實驗（體外實驗）

TP0427736能以濃度依賴性方式抑制Smad2/3磷酸化，IC50為8.68 nM。在外根鞘細胞，TP0427736可緩解由TGF-β1和TGF-β2引起的細胞增殖抑制作用^[1] 。

2）動物實驗（體內實驗）

在背毛脫毛小鼠模型中，TP0427736的局部應用顯著降低了小鼠皮膚中Smad2的磷酸化，其重復應用抑制了從生長期后期到退行期過渡期間平均毛囊長度的縮短^[1]。

3.參考文獻

[1]Naruse T, et al. Novel ALK5 inhibitor TP0427736 reduces TGF-β induced growth inhibition in human outer root sheath cells and elongates anagen phase in mouse hair follicles. Pharmacol Rep. 2017 Jun;69(3):485-491.

[2]Amada H, et al. Discovery of 7-methoxy-6-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1H-imidazol-5-yl]-1,3-benzothiazole (TASP0382088): a potent and selective transforming growth factor-β type I receptor inhibitor as a topical drug for alopecia. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2013;61(3):286-91.

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。