LY2109761 (LY-2109761; LY 2109761) 是一種TGF-β受體I/II型激酶的小分子抑制劑（IC50 = 69 nM）。已用于研究TGF-β信號通路在胰腺癌細胞系腫瘤細胞遷移和轉移過程中的作用，其中5 μM的化合物能完全破壞Smad-2磷酸化，其是激酶的一種直接作用的下游靶點。它還可以抑制人原代纖維細胞中輻射誘導的炎性細胞因子信號傳導和促血管生成基因，包括ID1。 

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

LY2109761 (4 μM; 24 h) 作用于人MDA PCa 2b、PC-3細胞系，在rhTGF-β1處理的MDA PCa 2b細胞、PC-3細胞中，TGF-β1誘導PC-3和PMOs，而非MDA PCa 2b細胞中Smad2的磷酸化。LY2109761抑制PC-3和PMOs細胞中TGF-β1誘導的Smad2的激活。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

LY2109761（200 mg/kg/day；口服給藥）處理雄性SCID小鼠，3周后，實驗組比對照組有明顯更小的腫瘤體積。LY2109761抑制PC-3誘導的破骨細胞的活化。^[1]

參考文獻

[1]. Wan X, et al. Effect of transforming growth factor beta (TGF-β) receptor I kinase inhibitor on prostate cancer bone growth[J]. Bone, 2012, 50(3): 695-703.

[2] Melisi, et al. LY2109761, a novel transforming growth factorβreceptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Molecular CancerTherapeutics 7(4), 829-840 (2008).

[3] Flechsig, P., et al. LY2109761 attenuates radiation-induced pulmonary murine fibrosis via reversal of TGF-β and BMP-associated proinflammatory and proangiogenic signals. Clinical Cancer Research 18(13), 3616-3627 (2012).

HB220113