BGJ398(NVP-BGJ398; Infigratinib)是一種高效的,選擇性的和可口服的FGFR抑制劑,對FGFR1/2/3的IC50值分別為0.9 nM/1.4 nM/1 nM。BGJ398抑制癌細胞中細胞增殖,誘導細胞凋亡。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea; NVPBGJ398; BGJ-398; Infigratinib |
中文名稱 (Chinese Name) |
3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲 |
靶點(Target) |
FGFR1; FGFR2; FGFR3 |
CAS號(CAS NO.) |
872511-34-7 |
分子式(Formula) |
C26H31Cl2N7O3 |
分子量(Molecular Weight) |
560.48 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
BGJ398(0.5 μM; 72 h)處理AN3CA、MFE296、MFE280、SNGM、HEC1A細胞,結果顯示與未處理的對照組相比,使用BGJ398處理的AN3CA、MFE296和MFE280細胞停滯在G0-G1的細胞比例明顯增多,凋亡的細胞比例也明顯增多,BGJ398處理對FGFR2野生型子宮內膜癌細胞系HEC1A中的細胞凋亡沒有影響。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
BGJ398(30 mg/kg; 50 mg/kg; 口服給藥)每天處理AN3CA、MFE296、SNGM、HEC1A異種移植裸鼠,結果顯示BGJ398顯著抑制FGFR2突變的子宮內膜癌異種移植腫瘤的生長。相比之下,在FGFR2野生型子宮內膜癌細胞系SNGM的長期研究中,沒有發現BGJ398的體內抑制效應。[1]
參考文獻
[1]. Konecny G E, et al. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(5): 632-642.
[2]. Guagnano V, et al. FGFR genetic alterations predict for sensitivity to NVP-BGJ398, a selective pan-FGFR inhibitor. Cancer Discov. 2012 Dec;2(12):1118-33.
HB211217
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