PF-4800567 (PF 4800567, PF4800567) 是一種選擇性的、有效的酪蛋白激酶1e（CK1e）選擇性抑制劑，其IC₅₀值為32 nM，其選擇性抑制效果是CK1δ（其IC₅₀值為711 nM）的20倍以上。CK1?和CK1δ在哺乳動(dòng)物體內(nèi)是重要的生物鐘調(diào)節(jié)因子，PF-4800567可以完全阻斷CK1ε介導(dǎo)的PER3核定位，并抑制PER2降解，但不影響動(dòng)物研究中的生物鐘。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測PF-4800567和PF-670462對晝夜節(jié)律的影響，使用不同濃度(0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM) PF-4800567和PF-670462工作液處理野生型、Ck1ε^−/− 和Ck1ε^tau小鼠肺原代成纖維細(xì)胞，經(jīng)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，PF-670462以劑量依賴性的方式增強(qiáng)晝夜節(jié)律，但PF-4800567僅在高濃度時(shí)，可引起輕微的晝夜節(jié)律延長。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1]. Smadja Storz S, et al. Casein kinase 1δ activity: a key element in the zebrafish circadian timing system. PLoS One. 2013;8(1): e54189.

[2]. Bryant CD, et al. Csnk1e is a genetic regulator of sensitivity to psychostimulants and opioids. Neuropsychopharmacology. 2012 Mar;37(4):1026-35.

HB220311