SH-4-54 (SH454)是高效的STAT抑制劑，作用STAT3和STAT5的K_d分別為300 nM和464 nM，有抗癌活性。SH-4-54可結(jié)合STAT3 SH2結(jié)構(gòu)域，抑制STAT3磷酸化水平，而STAT3的異常活化有利于腫瘤細胞的增殖。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在膠質(zhì)母細胞瘤腦癌干細胞中，SH-4-54在nM濃度下抑制STAT3磷酸化及其下游轉(zhuǎn)錄靶點，并表現(xiàn)出細胞毒性。^[1] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在膠質(zhì)母細胞瘤異種移植瘤小鼠模型中，腹腔注射SH-4-54 (10 mg/kg)，表現(xiàn)出BBB滲透性，有效抑制神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤生長，并抑制pSTAT3表達。^[1] 

參考文獻

1.Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107.

HB221116