R59949 (R-59949; R 59949; DAG Kinase Inhibitor II)是一種泛二酰甘油激酶抑制劑（DGK抑制劑），通過提高內源性配體二酰甘油水平來激活蛋白激酶C (PKC)。在體內，在氧引起的視網膜病變的小鼠模型中，R59949可防止視網膜新血管形成。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）
在THP-1單核細胞中，R59949以8.6 μM (IC₅₀)的半抑制濃度減弱CCL2誘導的Ca²⁺信號傳導。^[1] R59949通過降低血管平滑肌細胞L-精氨酸攝入來抑制一氧化氮的產生。^[2]

參考文獻

[1] Day P, et al. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019 Aug;176(15):2736-2749.

[2]. Shimomura T, et al. R59949, a diacylglycerol kinase inhibitor, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017 Feb;390(2):207-214.

HB220816