R-268712 (R268712; R 268712)可呈劑量依賴性抑制Smad3的磷酸化，在HFL-1細胞中IC₅₀為10.4 nM，還以劑量依賴性方式抑制腎熒光素酶活性，表現(xiàn)出腎保護作用，改善和維持腎功能以及抑制腎小球硬化癥。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

R-268712 (3, 10, 30, 100, 300 nM; 1 h) 以劑量依賴性方式抑制Smad3的磷酸化，在HFL-1細胞中IC₅₀為10.4 nM。R268712 (3, 10, 30, 100, 300 nM; 72 h) 以劑量依賴性方式抑制成纖維細胞的肌成纖維細胞轉(zhuǎn)分化(MTD)，而不抑制HFL-1細胞中的細胞生長。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

R-268712（0.3, 1, 3, 10 mg/kg; p.o.; 單倍劑量）顯示每個劑量對應(yīng)的AUC_0-24值分別為0.075, 0.28, 1.6, 8.2 μg•h/mL。R-268712（1, 3, 10 mg/kg; 口服; 每日單次; 持續(xù)3天）在UUO模型中以劑量依賴性方式抑制腎熒光素酶活性。R-268712（0.3, 1 mg/kg; 口服; 每日單次; 持續(xù)33天）在1 mg/kg劑量下對Thy1腎炎模型顯示腎保護作用（改善和維持腎功能以及抑制腎小球硬化癥）。^[2]

參考文獻

[1]. Terashima H, et al. Attenuation of pulmonary fibrosis in type I collagen-targeted reporter mice with ALK-5 inhibitors. Pulm Pharmacol Ther. 2019 Feb; 54:31-38.

[2]. Terashima H, et al. R-268712, an orally active transforming growth factor-β type I receptor inhibitor, prevents glomerular sclerosis in a Thy1 nephritis model. Eur J Pharmacol. 2014 Jul 5; 734:60-6.

HB221111