Fasudil（法舒地爾）是一種非特異性 ROCK 抑制劑，對ROCK1的 K_i 值為0.33 μM。Fasudil也可抑制蛋白激酶的活性，PKA、PKC和PKG的 IC₅₀ 值分別為4.58 μM、12.30 μM和1.650 μM。同時，Fasudil也是一種有效的Ca²⁺ 通道拮抗劑。Fasudil是一種有效的Rho激酶抑制劑和血管擴張劑，自被發現以來，它已被用于治療腦血管痙攣，這通常是由于蛛網膜下腔出血，以及改善中風患者的認知能力下降。目前已發現Fasudil對治療肺動脈高壓有效。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Fasudil是一種ROCK抑制劑，研究其對大鼠HSCs和人HSC衍生的TWNT-4細胞細胞生長、膠原生成和膠原酶活性的影響。研究發現：Fasudil (100 μM)可抑制細胞增殖、應激纖維的形成和α-SMA的表達，同時抑制細胞生長，但不誘導細胞凋亡。Fasudil (100 μM) 抑制LPA誘導的ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化，抑制率分別為60%、70%和90%。Fasudil (100 μM) 可抑制膠原和TIMP的生成和轉錄，刺激MMP-1的生成和轉錄，增強膠原酶的活性。Fasudil 在100 μM時，使膠原積累減少了大約80%，膠原酶活性大約增加了三倍，MMP-1生成增加了大約8倍，使TIMP的生成減少了大約80%。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

腹腔注射Fasudil可顯著降低PLP p139-151 (pb 0.05)免疫SJL/J小鼠EAE的發生率。與PBS處理的小鼠(pb 0.05)相比，Fasudil處理的小鼠在第19天和第22-35天的病情嚴重程度顯著降低。所有對照小鼠都有神經功能障礙，而只有54.5%口服Fasudil (100 mg/kg/day)治療的小鼠出現了相對溫和的EAE。與對照組(pb 0.05)相比，口服Fasudil 24天后EAE的發生率和嚴重程度顯著降低。Fasudil還可抑制小鼠脾細胞對抗原的增殖反應。^[2]

參考文獻

[1]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.

[2] Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.

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