Y-33075 (Y33075, Y-39983, Y39983) dihydrochloride是Y-33075鹽酸鹽形式,是從Y-27632衍生出來的一種有效ROCK抑制劑,IC50值3.6 nM。相對于Y-27632,Y-33075對PKC和CaMKII抑制效果更好。
產品性質
英文別名 (English Synonym) |
Y-33075 dihydrochloride, Y33075 dihydrochloride, Y39983 dihydrochloride, Y-39983 dihydrochloride |
中文名稱 (Chinese Name) |
Y-33075二鹽酸鹽 |
靶點 (Target) |
ROCK |
通路 (Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--ROCK |
CAS號 (CAS NO.) |
173897-44-4 |
分子式 (Formula) |
C16H18Cl2N4O |
分子量 (Molecular Weight) |
353.25 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥ 98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO和H2O:≥50 mg/mL (141.5 mM) |
結構式 (Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建議干燥避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Y-33075對PKC和CaMKII的IC50分別為0.42 μM和0.81 μM。[1] Y-33075 (10 μM)延長視網膜神經節細胞中的神經突。[2] Y-33075 (1 μM)抑制無Ca2+溶液中組胺誘發的兔睫狀動脈段的收縮。Y-33075 (10 μM)對高鉀溶液引起的[Ca2+] i增加沒有影響。[3]
(二)動物實驗(體內實驗)
兔眼局部給藥Y-33075 (≥0.01%) 2 h后,顯著降低眼內壓(IOP)。猴子眼局部給藥0.05% Y-39983 3 h后,IOP顯著降低。[1] Y-39983 (10 μM, 100 μM)劑量依賴性地增加大鼠體內再生軸突的RGC數量。兔眼局部給藥0.05% Y-39983,增加了家兔視神經頭的血流量。[2]
參考文獻
[1].Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Jul;48(7):3216-22.
[2].Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70.
[3].Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries. Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-417.
HB221109
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