Halofuginone (RU-19110, RU19110)，又稱常山酮或鹵夫酮，Febrifugine的衍生物，是一種競爭性的脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)抑制劑，K_i為18.3 nM，表現(xiàn)出抗炎、抗癌、抗寄生蟲、抗纖維化等活性。Halofuginone也是一種新型的廣譜抗球蟲藥，具有高效、低毒、不易產(chǎn)生耐藥性等特點(diǎn)。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

在KYSE70和A549細(xì)胞中，Halofuginone的IC₅₀為114.6和58.9nM，對NRF2的IC₅₀分別為22.3和37.2nM，對蛋白質(zhì)合成的IC₅₀分別為22.6和45.7 nM。^[1] 在哺乳動物細(xì)胞中，濃度為10 ng/mL的halofuginone可下調(diào)Smad3，抑制TGF-β信號通路，阻止成纖維細(xì)胞向肌成纖維細(xì)胞的分化以及上皮間充質(zhì)轉(zhuǎn)化過程。^[2] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在KYSE70和A549移植瘤小鼠模型中，腹腔注射Halofuginone (0.25 mg/kg)降低腫瘤中的NRF2蛋白水平，但腫瘤體積沒有顯著變化；Halofuginone和順鉑聯(lián)合治療顯著抑制了腫瘤體積。^[1] 在前交叉韌帶橫斷(ACLT)小鼠中，Halofuginone緩解OA進(jìn)展，最佳劑量為1mg/kg，較低濃度（0.2或0.5 mg/kg）對軟骨下骨的影響最小，較高濃度(2.5 mg/kg)可誘導(dǎo)關(guān)節(jié)軟骨中蛋白多糖的丟失。^[3]  

參考文獻(xiàn)

1.Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247.

2.Nelson EF, et al. Halofuginone down-regulates Smad3 expression and inhibits the TGFbeta-induced expression of fibrotic markers in human corneal fibroblasts. Mol Vis. 2012;18:479-87.

3.Cui Z, et al. Halofuginone attenuates osteoarthritis by inhibition of TGF-β activity and H-type vessel formation in subchondral bone. Ann Rheum Dis. 2016 Sep;75(9):1714-21.

4.Tracy L McGaha, et al. Halofuginone, an inhibitor of type-I collagen synthesis and skin sclerosis, blocks transforming-growth-factor-beta-mediated Smad3 activation in fibroblasts. J Invest Dermatol. 2002 Mar;118(3):461-70.

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