Abrocitinib (PF-04965842, PF04965842)，又稱阿布羅替尼，是一種可口服的JAK1選擇性抑制劑，IC₅₀為29 nM，可用于自身免疫性疾病。JAK1的過表達與突變與腫瘤發生發展密切相關。Abrocitinib作用于JAK2/3和TYK2的IC₅₀值分別為803 nM、>10 μM和1.253 μM。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

 Abrocitinib抑制IFNα誘導的STAT3磷酸化和人全血中STAT1的磷酸化，IC₅₀分別為189和163 nM。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

在大鼠中，靜脈注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，在體內的清除率相對于整體肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss=1.04 L/kg，T1/2=1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度為95.6%。在佐劑性關節炎大鼠模型中，PF-04965842劑量依賴性減少爪子腫脹。^[1] 

參考文獻

1.Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.

HB221117